Профилактика лекарственных осложнений у сельскохозяйственных животных: 127 / Книги о животных / Мир животных.ру

лученных синтетическим путем и добытых из природных
источников. Ежегодно синтезируется около 200 тыс.
новых соединений (Л. А. Пирузян и др., 1977). Если
рассматривать указанные препараты с общебиологических
позиций, то не будет ошибочным утверждение, что любое
вещество обладает определенной активностью по отношению,
например, к некоторым биологическим объектам.
Иногда биологическая активность химических соединений
проявляется только в необычных (экстремальных) условиях.
Практика скрининга (процесс отбора химических веществ
с определенной биологической активностью) свидетельствует
о том, что вероятность экспериментально
найти биологически активное соединение, близкое
к единице (в 100 случаях из 100), представляющее интерес
для ветеринарной практики, явление достаточно
редкое.
Касаясь проблемы скрининга новых химиотерапевти-
ческих препаратов, необходимо отметить наличие в настоящее
время разных подходов к этой проблеме. В частности,
широко используются пробирочные методы и расчетные
данные. Разрабатывается система полной автоматизации
всех видов испытаний на основе принципов поточности
и применения ЭВМ для программирования эксперимента
и учета его результатов.
Синтез и ресинтез новых лекарственных соединений
служат первым этапом скрининга. Существуют физико-
химические требования, которые должны быть удовлетворены
с целью испытания активного вещества в соответствующих
условиях. Эти требования включают определенные
физико-химические свойства: растворимость, подлинность
вещества, чистоту, наличие примесей, температуру
плавления, условия хранения и т. д.
Простой (первой) стратегией для открытия новых
лекарств является эмпирический поиск. Но вероятность
найти активный препарат при таком подходе равна
1:300-1:10 000.
Полуэмпирическая (вторая) стратегия основана на
рецептурной гипотезе и на принципе комплементарности
структур. Примером рецептора может служить двойная
спираль молекулы ДНК, структура которой известна в
достаточных деталях, чтобы создать химические соединения,
способные с ней взаимодействовать. Раскрыт
синтез трипаноцидных препаратов фенантридиновой
группы (этидия, протидия, изометамидиума). Молекуляр-